结晶,熔点157~158℃。
2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶一乙醇(1:1)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应。在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷一吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺。羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通。
美国阿伯特公司开发,1997年在美国上市。抗白三烯药物。通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘。
中文名 | 齐留通 |
英文名 | Zileuton |
别名 | 齐留通 齐罗噻尿 齐留通杂质 齐留通-D4 丝裂霉素杂质 齐留通(标准品) N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲 N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羟基尿 |
英文别名 | Zyfl Leutml A-64077 Leutrol Zileuton Abbott 64077 Zileuton and its intermediates Urea, N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-N-hydroxy- 1-[1-(1-benzothiophén-2-yl)éthyl]-1-hydroxyurée 1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea 1-(1-(BENZO[B]THIOPHEN-2-YL)ETHYL)-1-HYDROXYUREA 1-[1-(1-Benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyharnstoff |
CAS | 111406-87-2 |
EINECS | 601-087-3 |
化学式 | C11H12N2O2S |
分子量 | 236.29 |
InChI | InChI=1/C11H12N2O2S/c1-7(13(15)11(12)14)10-6-8-4-2-3-5-9(8)16-10/h2-7,15H,1H3,(H2,12,14) |
密度 | 1.401±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 157-158°C |
沸点 | 449.4±47.0 °C(Predicted) |
闪点 | 225.6°C |
蒸汽压 | 7.29E-09mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 在 ~ 60 °C时 ≥ 20mg/ml (升温至60 °C持续5分钟) |
折射率 | 1.704 |
酸度系数 | pKa 10.3(H2Ot undefinedI undefined) (Uncertain) |
存储条件 | room temp |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to off-white |
物化性质 | 结晶,熔点157~158℃。 |
MDL号 | MFCD00866097 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 1 |
海关编号 | 2934990002 |
上游原料 | 1,4-二氧六环 盐酸羟胺 乙醇溶液 烷基异氰酸酯 苯并噻吩 |
参考资料 展开查看 | 1. Yan, Wen-xia, et al. "Anti-inflammatory activity studies on the stems and roots of Jasminum lanceolarium Roxb." Journal of ethnopharmacology 171 (2015): 335-341.https://doi.org/10.1016/j.jep.2015.05.044 |
结晶,熔点157~158℃。
2-乙酰基苯并噻吩溶于吡啶一乙醇(1:1)溶液,加入盐酸羟胺,在室温反应。在反应生成物的乙醇溶液中加入甲硼烷一吡啶络合物,再滴加氯化氢的乙醇溶液,还原得到羟胺。羟胺在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯,加热得到齐留通;或者上述羟胺和氟酸钾及盐酸水溶液反应,也可得齐留通。
美国阿伯特公司开发,1997年在美国上市。抗白三烯药物。通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘。
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